Цель. Обобщение и систематизация литературных данных, а также результатов собственных исследований лекарственных растений, применяемых в качестве диуретических средств на территории Российской Федерации и за рубежом.

Материалы и методы. При поиске материалов для написания обзорной статьи использованы реферативные базы данных PubMed, Google Scholar, ResearchGate и elibrary.ru. Поиск осуществлялся по публикациям за период c 2005 по 2023 гг. с использованием ключевых слов: растительные диуретики, диуретические лекарственные препараты, заболевания почек, виды лекарственного растительного сырья. Также были использованы данные собственных научных исследований по анализу диуретических свойств некоторых видов лекарственного растительного сырья, а также выделенных из них индивидуальных веществ фенольной природы (простые фенолы, флавоноиды). 

Результаты. Определено, что диуретическая активность большинства применяемых лекарственных растений обусловлена такими группами биологически активных соединений, как терпеноиды (эфирные масла (ЭМ) и сапонины), простые фенолы, флавоноиды и антраценпроизводные, относящиеся к вторичным метаболитам. Показано, что несмотря на то, что многие растительные диуретики обладают сопутствующими противовоспалительными, антимикробными, противовирусными, антигистаминными и другими свойствами, актуальными с точки зрения этиологии и патогенеза заболевания, целесообразно использование их в составе сборов лекарственных растений и других комбинированных лекарственных растительных препаратов, что находится в соответствии с общемировой тенденцией. В настоящем обзоре рассмотрены виды лекарственного растительного сырья, которые могут быть перспективным источником новых диуретических лекарственных растительных препаратов.

Заключение. Определено, что наибольший вклад в проявление диуретической активности лекарственных растительных препаратов вносят терпеноиды и фенольные соединения, среди которых значимое структурное разнообразие отмечено для флавоноидов. Установлено, что растительные диуретики могут являться как основным лекарственным средством, так и вспомогательным компонентом в составе какого-либо препарата с учетом особенностей этиологии и патогенеза заболевания. Обоснована также целесообразность использования лекарственного растительного сырья, обладающего диуретическим эффектом, в составе сборов лекарственных растений и других комбинированных препаратов, применяемых при лечении заболеваний почек и мочевыводящих путей.

Цель. Изучение динамики стационарного потребления прямых пероральных антикоагулянтов в разных регионах РФ за период с 2017 по 2022 год.

Материалы и методы. Данное исследование является неинтервенционным, ретроспективным анализом записей электронной базы данных ООО «Курсор Маркетинг» (Россия) об объявленных медицинскими организациями и выполненных контрактах на закупку прямых (пероральных) антикоагулянтов (ПОАК). Расчет потребления проводили на основании данных о DDD (определенная суточная доза) и расчетного показателя DDDTID (DDD на тысячу населения в день) для каждого ПОАК: ривароксабана, дабигатрана и апиксабана. В качестве источника информации по численности населения регионов Российской Федерации использовали данные Росстата, доступные на его официальном сайте.

Результаты. Всего за период с 2017 по 2022 гг. в базы данных ООО «Курсор Маркетинг» было внесено 57 866 записей, из них 47,38% записей содержали указание, что в качестве закупаемого ЛП выступал ривароксабан, 26,51% – дабигатран и 26,11% – апиксабан, эдоксабан медицинскими организациями не закупался. За изученный период наблюдался рост потребления всех изученных ПОАК, причем в большей степени для апиксабана (в среднем на 284,6% в год), затем для ривароксабана (на 144,8% в год) и, в меньшей степени, для дабигатрана (на 92,5% в год). Анализ потребления ПОАК в целом показал, что в сравнении с 2017 годом, потребность в этих препаратах в медицинских организациях в 2022 году возросла в 18 раз. Стабильно выше среднего по стране показатель потребления DDDTID наблюдался в Уральском федеральном округе. Заслуживает внимания динамика потребления регионов Центрального и Северо-Западного федеральных округов, которая позволила добиться значений DDDTID выше средних по стране значений на протяжении 5 из 6 лет наблюдения. Наиболее низкие показатели потребления ПОАК наблюдались в Приволжском федеральном округе, в котором, несмотря на положительную динамику роста, так и не удалось достичь средних по стране значений. Высокий уровень потребления (>10 DDDTID) ривароксабана отмечен для Архангельской области (2018 г.) и Ненецкого автономного округа (в 2021 г.), дабигатрана – только для Архангельской области (в 2018 г.). Намного больше регионов достигло высокого уровня потребления апиксабана, особенно в 2021 году.

Заключение. Несмотря на ряд недостатков, данные об объеме закупок ПОАК можно использовать в анализе потребления как на региональном, так и на государственном уровнях. При анализе потребления ПОАК следует учитывать влияние пандемии COVID-19 и фармакогенетические особенности пациентов разных регионов. За исследуемый период времени в значительной части регионов РФ удалось достигнуть уровня потребления ривароксабана и апиксабана, но не дабигатрана, превышающего 1 DDDTID.

Болезнь Альцгеймера (БА) – нейродегенеративное заболевание, представляющее собой терминальную форму деменции с угрожающими темпами распространения. Лечение БА подразумевает, как правило, симптоматическую терапию, однако области поиска новых средств для коррекции БА сосредотачиваются на патогенетических особенностях заболевания, например, митохондриальной дисфункции.

Цель. Изучить влияние триметокси-замещенных монокарбонильных аналогов куркумина на изменение митохондриальной функции гиппокампа у крыс с экспериментальной БА.

Материалы и методы. БА моделировали у крыс-самок линии Wistar путем введения агрегатов β-амилоида 1-42 в СА1 часть гиппокампа. Анализируемые соединения с шифрами AZBAX4 и AZBAX6 в дозе 20 мг/кг каждое, а также препарат сравнения донепезил в дозе 50 мг/кг вводили перорально на протяжении 30 дней с момента проведения оперативного вмешательства. По истечении указанного времени в митохондриальной фракции гиппокампа крыс оценивали изменение клеточного дыхания, активности цитратсинтазы, цитохром-с-оксидазы, сукцинатдегидрогеназы и концентрации аденозинтрифосфата (АТФ), апоптоз-индуцирующего фактора и митохондриального пероксида водорода.

Результаты. В ходе исследования было показано, что применение соединений AZBAX4 и AZBAX6 способствовало повышению интенсивности аэробного метаболизма на 83,9 (p <0,05) и 35,9% (p <0,05) соответственно, при снижении активности анаэробного на 27,7 (p <0,05) и 20,6% (p <0,05) соответственно. Также на фоне введения анализируемых соединений AZBAX4 и AZBAX6 отмечено достоверное повышение активности цитратсинтазы, сукцинатдегидрогеназы и цитохром-с-оксидазы, а также уровня АТФ в ткани гиппокампа на 112,8 (p <0,05) и 117,1% (p <0,05) соответственно. Применение донепезила приводило к статистически значимому увеличению интенсивности аэробных реакций – на 24,0% (p <0,05), активности цитратсинтазы – на 80,0% (p <0,05) и концентрации АТФ – на 68,5% (p <0,05). Также стоит отметить уменьшение апоптоз-индуцирующего фактора и митохондриального пероксида водорода на фоне применения анализируемых веществ.

Заключение. На основании полученных данных можно предполагать, что применение соединений AZBAX4 и AZBAX6 способствовало повышению функциональной активности митохондрий клеток гиппокампа крыс с БА, превосходя при этом референт донепезил. Целесообразно продолжить дальнейшее изучение соединений AZBAX4 и AZBAX6 как возможных средств патогенетической коррекции БА.

Ушные серные пробки приводят к снижению качества жизни человека. Рациональным и эффективным способом устранения пробок без участия медицинского персонала является использование ушных капель и растворов для растворения серных масс. В этой связи особую актуальность на фармацевтическом рынке имеют лечебно-гигиенические капли церуменолитического действия.

Цель. Разработка состава и технологии капель ушных церуменолитического действия на основе омелы белой листьев экстракта густого.

Материалы и методы. Объектами исследования были омелы белой листьев экстракт густой, хитозан, альгинат натрия, полиэтиленоксид разной степени полимеризации, пропиленгликоль, гиалуронат натрия, консерванты (бензалкония хлорид, нипагин и нипазол). На этапе скрининга было предложено 9 экспериментальных составов. Церуменолитическую активность разработанных составов оценивали в тесте растворения воспроизведенной искусственной ушной серы в сравнении с раствором перекиси водорода 3%, препаратом ТЕА-кокоилгидролизованого коллагена (А-Церумен Плюс, Лаборатории Жильбер, Франция) и 0,9% раствором натрия хлорида. Физико-химические показатели (степень окраски жидкости, мутности и прозрачности, водородный показатель, плотность и вязкость) определяли согласно ГФ РФ XV издания. Микробиологическое исследование выполнено по методу диффузии в агар.

Результаты. В ходе исследования было установлено, что состав капель ушных церуменолитического действия на основе омелы белой листьев экстракта густого превосходит по уровню липолитической, протеолитической и общей церуменолитической активности композиции, содержащие поверхностно-активные вещества, а также был сопоставим по эффективности с препаратом сравнения – каплями А-Церумен. Для получения оптимальной скорости наступления эффекта и его продолжительности в качестве вспомогательного вещества целесообразно использовать натрия гиалуронат в количестве 0,2 г на 25 мл капель. Наиболее предпочтительным консервантом являлся бензалкония хлорид. Разработанные ушные капли соответствовали требованиям, предъявляемым ГФ РФ XV издания к данной лекарственной форме, при этом рН составил 5,86±0,1, а вязкость 4,2676±0,2 мПа×с.

Заключение. Проведенное исследование показало перспективность дальнейших работ по разработке и внедрению в практику ушных капель церуменолитического действия состава: омелы белой листьев экстракт густой, гиалуронат натрия, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Эффективность антигипертензивной терапии может быть связана с генетическими факторами, которые могут влиять не только на степень повышения артериального давления (АД), но и способствовать межиндивидуальной вариабельности ответа на антигипертензивное лечение.

Цель. Изучить фармакодинамические показатели эффективности терапии блокаторами рецепторов ангиотензина II в виде монотерапии и в составе комбинированных препаратов у пациентов с артериальной гипертензией в зависимости от генетических особенностей пациентов – полиморфизма гена, кодирующего ангиотензинпревращающий фермент или I/D-полиморфизма.

Материалы и методы. В исследование включено 179 пациентов Московского региона с впервые выявленной артериальной гипертензией (АГ) 1–2 степени, среди которых 141 (78,8%) женщины и 38 (21,2%) мужчины в возрасте от 32 до 69 лет. Пациенты случайным образом были распределены по группам, принимавшим ирбесартан и валсартан в виде моно- или комбинированной терапии с гидрохлортиазидом методом простой рандомизации. Через 3 недели фармакотерапии определяли наличие генетического полиморфизма rs4646994 Alu Ins / Del гена ангиотензинпревращающего фермента ACE и минимальную равновесную концентрацию блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА).

Результаты. Пациенты, получавшие терапию ирбесартаном, носители генотипа D/D достоверно реже достигали целевых цифр АД и им чаще требовалась интенсификация фармакотерапии по сравнению с гетерозиготами I/D (р=0,042 и р=0,058 соответственно) и гомозиготами I/I (р=0,011 и р=0,011 соответственно). Пациенты, получавшие терапию валсартаном, носители генотипа D/D достоверно чаще достигали целевых цифр АД и достоверно реже требовалась интенсификация фармакотерапии, чем носителям I/D генотипа (р=0,05 и р=0,05 соответственно). При этом достижение целевых цифр АД по результатам показателей измерения офисного АД и суточного мониторирования АД на момент окончания исследования не было достоверно взаимосвязано с I/D полиморфизмом гена ACE.

Заключение. При персонализации терапии АГ пациентам Московского региона, носителям генотипа I/I по I/D полиморфизму гена ACE, можно рекомендовать в качестве стартовой терапии БРА ирбесартан в виде моно- или двухкомпонентной терапии; носителям генотипа D/D может быть рекомендован валсартан. Более выраженное снижение показателей вариабельности систолического АД (САД) дневного, диастолического АД (ДАД) дневного и САД ночного у пациентов группы валсартана, носителей D-аллели может свидетельствовать о более стойком эффекте антигипертензивной терапии.