Ольга Львовна Орлова – ведущий научный сотрудник лаборатории разработки лекарственных форм Научно-исследовательского института экспериментальной диагностики и терапии опухолей, кандидат фармацевтических наук.
ResearcherID H-7310-2018.
115478, Москва, Каширское ш., д. 24.
Olga Lvovna Orlova − Candidate of Sciences (Pharmacy), Leading Researcher of the Laboratory for the Development of Dosage Forms of the Research Institute for Experimental Diagnostics and Therapy of Tumors.
Researcher ID H-7310-2018.
24, Kashirskoye sh., Moscow, Russia, 115478
Людмила Леонидовна Николаева – младший научный сотрудник лаборатории разработки лекарственных форм Научно-исследовательского института экспериментальной диагностики и терапии опухолей; ассистент кафедры фармацевтической технологии и фармакологии Института фармации, кандидат фармацевтических наук.
ResearcherID C-8929-2018.
115478, Москва, Каширское ш., д. 24;
119991, Москва, ул. Большая Пироговская, д. 2, стр. 4.
Ludmila Leonidovna Nikolayeva − Candidate of Sciences (Pharmacy), Junior Researcher of the Laboratory for the Development of Dosage Forms of the Research Institute for Experimental Diagnostics and Therapy of Tumors; Assistant of the Department of Pharmaceutical Technology and Pharmacology of the Institute of Pharmacy.
ResearcherID C-8929-2018.
2/4, Bolshaya Pirogovskaya St., Moscow, Russia, 119991;
24, Kashirskoye sh., Moscow, Russia, 115478.
Людмила Анатольевна Король – заместитель директора Института фармации, кандидат фармацевтических наук, доцент.
119991, Москва, ул. Большая Пироговская, д. 2, стр. 4.
Lyudmila Anatolyevna Korol − Candidate of Sciences (Pharmacy), Associate Professor, Deputy Director of the Institute of Pharmacy.
2/4, Bolshaya Pirogovskaya St., Moscow, Russia, 119991.
Мария Вячеславовна Дмитриева – научный сотрудник лаборатории разработки лекарственных форм Научно-исследовательского института экспериментальной диагностики и терапии опухолей, кандидат фармацевтических наук.
ResearcherID H-7433-2018.
115478, Москва, Каширское ш., д. 24.
Maria Vyacheslavovna Dmitrieva − Candidate of Sciences (Pharmacy), Research Associate in the Laboratory for the Development of Dosage Forms of the Research Institute for Experimental Diagnostics and Therapy of Tumors.ResearcherID H-7433-2018.
Алевтина Павловна Полозкова – научный сотрудник лаборатории разработки лекарственных форм Научно-исследовательского института экспериментальной диагностики и терапии опухолей.
ResearcherID H-7354-2018.
115478, Москва, Каширское ш., д. 24.
Alevtina Pavlovna Polozkova − Research Associate in the Laboratory for the Development of Dosage Forms of the Research Institute for Experimental Diagnostics and Therapy of Tumors.
Researcher ID H-7354-2018.
24, Kashirskoye sh., Moscow, Russia, 115478
Анна Владимировна Ланцова – старший научный сотрудник лаборатории разработки лекарственных форм Научно-исследовательского института экспериментальной диагностики и терапии опухолей, кандидат фармацевтических наук.
ResearcherID H-7337-2018.
115478, Москва, Каширское ш., д. 24.
Anna Vladimirovna Lantsova − Candidate of Sciences (Pharmacy), Senior Research Associate of the Laboratory for Development of Dosage Forms of the Research Institute for Experimental Diagnostics and Therapy of Tumor.
ResearcherID H-7337-2018.
24, Kashirskoye sh., Moscow, Russia, 115478
Илья Дмитриевич Гулякин – преподаватель кафедры аналитической, физической и коллоидной химии Института фармации, кандидат фармацевтических наук.
ResearcherID H-7366-2018.
119991, Москва, ул. Большая Пироговская, д. 2, стр. 4.
Ilya Dmitrievich Gulyakin − Candidate of Sciences (Pharmacy), Lecturer, Department of Analytical, Physical and Colloid Chemistry, Institute of Pharmacy.
Researcher ID H-7366-2018.
2/4, Bolshaya Pirogovskaya St., Moscow, Russia, 119991
Наталия Александровна Оборотова – ведущий научный сотрудник лаборатории разработки лекарственных форм Научно-исследовательского института экспериментальной диагностики и терапии опухолей, доктор фармацевтических наук, профессор.
ResearcherID H-7299-2018.
115478, Москва, Каширское ш., д. 24.
Natalia Aleksandrovna Oborotova − Doctor of Sciences (Pharmacy), Professor, Leading Researcher of the Laboratory for the Development of Dosage Forms of the Research Institute for Experimental Diagnostics and Therapy of Tumors.
Researcher ID H-7299-2018.
24, Kashirskoye sh., Moscow, Russia, 115478
Несмотря на развитие биотерапии, химиотерапия остается одним из основных методов лечения онкологических больных. В настоящее время существуют более 100 противоопухолевых лекарственных субстанций, однако ежегодно в клиническую практику входят новые лекарственные средства и апробируются различные терапевтические режимы, что расширяет возможности терапии и улучшает результаты лечения. Поэтому адекватное использование современной химиотерапии требует постоянного обновления информации о противоопухолевых препаратах и методах их использования. Пероральное применение лекарственных средств является самым естественным и удобным способом введения лекарств в организм человека. Перорально вводят около 75% препаратов, обладающих способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1–3 ч после приема. Пероральные лекарственные формы (ЛФ) наиболее распространены благодаря относительной простоте их производства, удобству пользования, точности дозирования и высокой стабильности. Поэтому фармацевтические компании чаще воспроизводят дженерики в виде таблеток и капсул для приема внутрь. Однако большинство лекарственных веществ (ЛВ) разрушаются под действием среды ЖКТ, что делает невозможным использование перорального пути введения. В данном обзоре литературы охарактеризованы основные группы противоопухолевых препаратов, которые эффективны при приеме внутрь. Цель исследования заключается в обобщении информации об основных группах противоопухолевых препаратов, используемых для внутреннего применения. Материалы и методы. Объектом исследования являлись известные противоопухолевые препараты, разрешенные для приема внутрь. Исследование проводилось с использованием поисково-информационных (eLibrary, PubMed, CyberLeninka, ResearchGate) и библиотечных баз данных, а также в Государственном реестре лекарственных средств. Результаты и обсуждение. Анализируя арсенал цитотоксических препаратов, следует отметить, что противоопухолевые субстанции характеризуются высокой химической лабильностью, они фоточувствительны, термолабильны, гигроскопичны и гидролитически неустойчивы. Эти свойства осложняют как получение воспроизводимого терапевтического эффекта при приеме внутрь, так и технологические процессы при выпуске ЛФ. Кроме того, противоопухолевые препараты обладают мутагенным, тератогенным, сенсибилизирующим и аллергизирующим действием. Заключение. Отсутствие достаточной избирательности противоопухолевого действия цитотоксических препаратов и небольшая широта фармакологического действия требуют использования ЛФ, обеспечивающих контроль доставки ЛВ в организм, в том числе точность дозировки и стандартную биодоступность. Очень важную роль в доставке ЛВ к месту поражения играет ЛФ. Учитывая высокую токсичность противоопухолевых препаратов, для избежания местнотканевых реакций при приеме внутрь, обязательно создаются капсулы и таблетки, покрытые оболочкой.
Despite the development of biotherapy, chemotherapy remains one of the main methods of treatment of cancer patients. Currently, there are more than 100 anticancer drug substances, however, every year new drugs enter clinical practice and various therapeutic regimens are tested, expanding the possibilities of therapy and improving the results of treatment. Therefore, the adequate use of modern chemotherapy requires constant updating of information about anticancer drugs and methods of their use. Oral administration of drugs is the most natural and convenient way to introduce drugs into the human body. There are about 75% of orally administered drugs that have the ability to be absorbed in the gastrointestinal tract within 1−3 hours after administration. Oral dosage forms (DF) are most common due to the relative simplicity of their production, convenience of use, accuracy of dosing and high stability. Therefore, pharmaceutical companies often reproduce generics in the form of tablets and capsules for oral administration. However, most active pharmaceutical ingredient (API) are destroyed by the action of the gastrointestinal tract environment, which makes it impossible to use the oral administration. This review of the literature describes the main groups of anticancer drugs that are effective when taken orally. The aim of the study is to compile the information on the main groups of anticancer drugs used internally. Materials and methods. The object of the study was well-known anticancer drugs approved for oral administration. The study was conducted using search information and library databases (eLibrary, PubMed, CyberLeninka, ResearchGate), as well as State Register of Medicinal Remedies. Results and discussion. Analyzing the arsenal of cytotoxic drugs, it should be noted that antitumor substances are characterized by high chemical lability they are photosensitive, heat-labile, hygroscopic and hydrolytically unstable. These properties complicate both obtaining reproducible therapeutic effect when taken orally and technological inprocesses. In addition, anticancer drugs have mutagenic, teratogenic, sensitizing and allergenic effects. Conclusion. Lack of sufficient selectivity of the antitumor effect of cytotoxic drugs and a small breadth of pharmacological action require the use of DF, ensuring control of drug delivery to the body, including dosage accuracy and standard bioavailability. DF plays a very important role in the delivery of drugs to the lesion site. Capsules and coated tablets are necessarily created to avoid high toxicity of anticancer drugs and local tissue reactions when taken orally.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.