СИНТЕЗ И АНАЛИЗ НЕКОТОРЫХ N-АРОМАТИЧЕСКИХ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ОКСОПИРИМИДИНА
Аннотация
Проведен предварительный прогноз возможной биологической активности некоторых соединений производных 4-оксопиримидина с помощью компьютерной программы PASS. Установлено, что они должны обладать противовоспалительной, бенздиазепиновой, анальгезирующей, гипотензивной, ноотропной активностью. Метод молекулярного докинга (Autodock 4,0) позволил смоделировать взаимодействие производных 4-оксопиримидина с ГАМК, дофаминовым и бенздиазепиновыми рецепторами. На основании полученных данных спрогнозированы структуры N-роматических производных 4-оксопиримидина. Производные 4-оксопиримидина получили реакцией циклоконденсации N-ацил-β-кетамидов с ароматическими аминами. Синтезировано пять соединений.
С помощью ИК-, УФ и ЯМR-H'-спектров предположительно установлена их структура, а также некоторые физические и оптические параметры. Разработана методика количественного спектрофотометрического определения двух синтезированных соединений и проведена ее валидационная оценка.
Об авторах
Т. Ю. Арчинова
Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России, г. Пятигорск
Россия
Россия
кндидат фармацевтических наук, преподаватель кафедры фармацевтической и токсикологической химии Пятигорского медико-фармацевтического института – филиала ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России. Область научных интересов: синтез и анализ лекарственных средств
И. П. Кодониди
Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России, г. Пятигорск
Россия
Россия
доктор фармацевтических наук, доцент кафедры органической химии Пятигорского медико-фармацевтического института – филиала ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России. Область научных интересов: молекулярное конструирование производных 1,3-диазинона-4.
Е. А. Масловская
Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России, г. Пятигорск
Россия
Россия
кандидат фармацевтических наук, преподаватель кафедры фармацевтической и токсикологической химии Пятигорского медико-фармацевтического института – филиала ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России. Область научных интересов: стандартизация мягких лекарственных форм, содержащих антиоксиданты.
Список литературы
1. Глушко, А.А. Изучение количественной связи структура-дофаминоблокирующая активность в ряду производных 4-оксопиримидина с использованием метода молекулярного докинга / А.А. Глушко, И.П. Кодониди // Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции: сб. науч. тр. – Пятигорск, 2008. – Вып. 63. – С. 234-238.
2. Компьютерное предсказание биологической активности химических веществ, виртуальная хемогеномика [Электронный ресурс]. – Режим доступа: http:// scipeople.ru/publication(65745).
3. Филимонов Д.А. Компьютерное прогнозирование спектра биологической активности соединений по их структурной формуле: система PASS // Эксперим. клинич. фармакология. – 1995. – Т.58, №2. – С. 56.
4. Automated Docking Using a Lamavckian Genetic Algorithm and Empirical Binding Tree Energy Function / G.M. Morris, D.S. Goodsell, R.S. Halliday et al. // G. Computational Chemistry. – 1998-V.19. – P. 1639-1662
Рецензия
Для цитирования:
Арчинова Т.Ю., Кодониди И.П., Масловская Е.А. СИНТЕЗ И АНАЛИЗ НЕКОТОРЫХ N-АРОМАТИЧЕСКИХ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ОКСОПИРИМИДИНА. Фармация и фармакология. 2015;3(1(8)):31-33. https://doi.org/10.19163/2307-9266-2015-3-1(8)-31-33
For citation:
Archinova T.Yu., Kodonidi I.P., Maslovskaya E.A. SYNTHESIS AND ANALYSIS OF SOME N-AROMATIC DERIVATIVES OF 4- OXOPYRIMIDINE. Pharmacy & Pharmacology. 2015;3(1(8)):31-33. (In Russ.) https://doi.org/10.19163/2307-9266-2015-3-1(8)-31-33
Просмотров: 653
Послать статью по эл. почте 