Назначение антиагрегантов является важной частью терапии острого коронарного синдрома и других сердечно-сосудистых заболеваний. От эффективности данных препаратов зависит риск рецидива ишемических событий.

Цель. Обобщение и анализ современных научных данных о влиянии уровня метилирования ДНК на эффективность терапии антагонистами рецепторов P2Y12.

Материалы и методы. Проведён поиск научных статей в базе данных PubMed. В систематический обзор включены исследования, отражающие связь между метилированием ДНК и эффективностью клопидогрела. Исследований, посвящённых влиянию метилирования ДНК на эффективность антагонистов P2Y12-рецепторов нового поколения не найдено.

Результаты. В обзор вошли 17 исследований с общим числом участников 3441 человек. Проанализировано влияние метилирования 20 генов: ABCB1, ABCC3, ALOX12, ALOX15, BTG2, CD80, COX1, COX2, CREB5, CYP2C19, GCK, GNAQ, P2Y12, PEAR1, PER3, PON1, PRG2, TRAF3, TBXAS1, VTRNA2-1. В 9 исследованиях выявлена связь между уровнем метилирования и риском развития резистентности к клопидогрелу, в 5 исследованиях обнаружена связь между метилированием ДНК и риском развития таких нежелательных реакций, как кровотечения или повторные ишемические события. Обнаружено, что у пациентов, имеющих гипометилирование промотора гена CYP2C19 риск возникновения резистентности к клопидогрелу выше (уровень метилирования в группе с резистентностью к клопидогрелу — 8,8±22,7%, в контрольной — 76,7±32,9%, p=0,03). Гиперметилирование промотора P2Y12 также повышает риск возникновения резистентности к препарату (0,48±0,14 против 0,86±0,13%, p <0,001).

Заключение. Метилирование ДНК генов, продукты которых участвуют в метаболизме клопидогрела, агрегации тромбоцитов и других процессах, влияет на эффективность клопидогрела. Уровень метилирования ДНК является перспективным биомаркёром. Необходимы дополнительные исследования, подтверждающие имеющиеся научные данные, и исследования, направленные на изучение связи между уровнем метилирования и эффективностью антагонистов рецепторов P2Y12 нового поколения.

Актуальность работы обусловлена сохраняющейся дискуссией о месте гомеопатических препаратов в системе доказательной медицины, а также необходимостью разграничения подходов к низким и высоким разведениям.

Цель. Систематизировать информацию о применении низких гомеопатических разведений; провести сравнительную групповую характеристику низкопотенцированных гомеопатических препаратов с аллопатическими и фитотерапевтическими препаратами; определить перспективные направления для дальнейших исследований.

Материалы и методы. Осуществлен анализ данных, включающий исторические сведения, теоретические концепции, экспериментальные и клинические исследования, а также нормативно-правовые и регуляторные документы. Выделены ключевые этапы и стратегии применения гомеопатических средств в различных разведениях. Поиск литературы проводился в электронных базах PubMed/MEDLINE, eLIBRARY за период с 1990 по 2025 гг. Использовались такие запросы, как «low dilutions homeopathy», «low potency homeopathy», «homotoxicology», «ultra-high dilutions», «гомеопатические низкие потенции», «антигомотоксическая терапия». В обзор включались оригинальные экспериментальные исследования низкопотенцированных гомеопатических препаратов, клинические исследования комплексных гомеопатических препаратов, систематические обзоры и метаанализы, исторические и теоретические работы, посвященные гомеопатии, физико-химические исследования гомеопатических разведений, регуляторные документы и экономические обзоры. Из обзора исключались исследования, посвященные высоким и сверхвысоким разведениям без сравнения с низкими потенциями; отдельные клинические случаи; тезисы конференций; работы, в которых отсутствовало четкое указание на использованную потенцию.

Результаты. По основным фармакологическим критериям низкопотенцированные комплексные препараты занимают промежуточное положение между классической гомеопатией с одной стороны и аллопатическими/фитотерапевтическими средствами с другой. Их эффекты могут иметь рациональное объяснение в рамках гормезиса и прямого действия малых доз. Существуют отдельные РКИ, демонстрирующие эффективность комплексных препаратов, однако общий уровень доказательств остается ниже, чем для аллопатических препаратов. Для формулировки окончательных выводов о месте низкопотенцированных гомеопатических препаратов необходимы масштабные методологически безупречные клинические исследования, а также продолжение поисков подтверждения их механизмов действия, в частности, в области нанофармакологии.

Заключение. Путь к широкому применению низкопотенцированных гомеопатических средств в современной медицине лежит через нормативное разделение низких и высоких гомеопатических разведений, проведение качественных клинических исследований с жесткими конечными точками.

Ежегодный обзор новых препаратов, одобренных FDA, представляет собой важный инструмент для анализа современных тенденций в фармакологии и медицине, отражая прогресс в лечении сложных заболеваний, включая онкологические патологии, орфанные болезни и инфекционные процессы. Статья направлена на информирование медицинских специалистов и фармакологов о современных тенденциях в разработке и регистрации инновационных лекарственных препаратов в 2025 году.

Цель. Обобщить и систематизировать данные о новейших лекарственных препаратах, вышедших на рынок в 2025 году, а также проанализировать механизмы их действия.

Материалы и методы. Представленные данные взяты из открытых источников и дополнены результатами отдельных исследований, посвящённых изучению новых механизмов и подходов в терапии. Основной список новых лекарственных препаратов и вводная информация о них взяты из отчета Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) — «Novel Drug Approvals for 2025».

Результаты. В 2025 году FDA одобрено 46 лекарственных препаратов, среди которых 31 — это малые молекулы и 15 — макромолекулы. Среди препаратов из первой группы в онкологии применяют 11 (24% от всех новых препаратов и 35% от всех новых малых молекул), 2 — иммунотропные и 2 для применения в кардиологии. Большая часть (16 препаратов) относится к разрозненным группам препаратов. Среди биопрепаратов большую часть составили моноклональные антитела для лечения неонкологических заболеваний — 6 (13% от всех и 40% от биопрепаратов) и моноклональные антитела для лечения онкологических заболеваний — 5 (11% от всех и 33% от биопрепаратов). Препараты на основе нуклеиновых кислот и белковые молекулы, кроме антител, составили 3 (7% от всех и 20% от биопрепаратов) и 1 (2% от всех и 7% от биопрепаратов) соответственно.

Заключение. Большая доля биопрепаратов среди вновь зарегистрированных лекарственных препаратов в 2025 году подчёркивает динамичное развитие фармацевтической отрасли и ее ориентацию на персонализированную медицину и биотехнологии. Терапия, основанная на mAb, взаимодействующих с рецепторами, а также иммунотерапия, основанная на новых открытых механизмах противоопухолевого иммунитета, занимает весомучасть в структуре оригинальных препаратов. Остаётся актуальным поиск новых рациональных комбинаций антибиотиков. Большую часть рынка оригинальных препаратов все еще составляют малые молекулы, среди которых появляются лекарственные средства — лиганды новых мишеней и олигонуклеотидные последовательности. Обзор составлен для ознакомления медицинских специалистов и фармакологов с современными тенденциями в регистрации оригинальных препаратов и в терапии злокачественных образований, а также орфанных болезней.

Цель. Оценить эффективность и безопасность и применения лекарственного препарата РНК двуспиральной натриевой соли РАДАМИН®ВИРО (лиофилизат) в рутинной практике у мужчин и женщин с генитальным герпесом и/или урогенитальной хронической хламидийной инфекцией.

Материалы и методы. Выполнено многоцентровое наблюдательное нерандомизированное клиническое исследование. В исследование были включены карты 2714 пациентов: 488 пациентов страдающих хламидиозом либо сочетанной инфекцией, 2226 человек с установленным наличием герпетической инфекции, обоих полов в возрасте старше 18 лет, соответствующих критериям включения/невключения, которым лечащим врачом назначено курсовое лечение препаратом РАДАМИН®ВИРО в составе комплексной терапии до включения в настоящее исследование. Производилась оценка эффективности лекарственного препарата при курсовом лечении (в составе комплексной терапии генитального герпеса/ урогенитальной хронической хламидийной инфекции) в отношении: динамики симптомов (объективных и субъективных); скорости регресса клинических проявлений инфекции; частоты рецидивов за период наблюдения; длительности межрецидивного периода; динамики качества жизни по опроснику «Дерматологический индекс качества жизни»; производилась оценка безопасности применения лекарственного препарата.

Результаты. По результатам данного исследования было показано, что уже на 14 день наблюдения (визит В2) доля пациентов с низкой выраженностью или отсутствием субъективных симптомов, характерных для хламидийной, герпетической или сочетанной инфекции, увеличивается до уровня среднего значения 86,62–91,65%; доля пациентов с отсутствием объективных симптомов, характерных для хламидийной, герпетической или сочетанной инфекции, увеличивается до уровня среднего значения 87,09–99,69%. Было показано, что уже к 7 дню наблюдения степень выраженности субъективных симптомов снижается с 1,27–1,72 до уровня 0,39–0,55 в группе А56 (хламидиоз или сочетанная инфекция), в группе А60 (герпес) также снижалась с уровня 1,45–1,63 до уровня среднего значения 1,21–1,30; к 14 дню наблюдения — у 32,9% пациентов, к 90 дню наблюдения — у 1,2% пациентов, к 180 дню исследования — у 0,7% пациентов. Таким образом выздоровление через 3 месяца от начала терапии и наблюдения наступило у 99,3% пациентов — всех участников исследования (р <0,001).

Заключение. На основании полученных данных можно сделать вывод в отношении эффективности и безопасности, а также целесообразности включения РАДАМИН®ВИРО в состав комплексной терапии у пациентов с генитальным герпесом и урогенитальной хламидийной инфекцией.

В исследовании изучен потенциал биологически активных соединений Mentha pulegium L. в качестве ингибиторов метилтрансферазы VP39 вируса оспы обезьян. Для идентификации и характеристики фенольных соединений в растительном экстракте была использована высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ). Вычислительные методы были использованы для прогнозирования сходства и токсичности лекарственных средств, а также для оценки энергий связывания с помощью молекулярного докинга и моделирования динамики.

Цель. Изучить противовирусный потенциал соединений M. pulegium против вируса оспы обезьян VP39 путем оценки их сходства с лекарственными препаратами, токсичности и стабильности связывания с помощью вычислительных методов.

Материалы и методы. Различные фенольные соединения M. pulegium идентифицированы с помощью ВЭЖХ. Сходство с лекарственными препаратами и токсичность предсказаны с помощью SwissADME, ProTox 3.0 и OSIRIS Property Explorer. С помощью молекулярного докинга оценивали сродство выбранных соединений к VP39, а моделирование молекулярной динамики позволило оценить стабильность этих связей с течением времени.

Результаты. Лютеолин и розмариновая кислота продемонстрировали наилучшую степень связывания с VP39, составив –9,3 и –8,7 ккал/моль соответственно, а также образовывали множественные водородные связи с ключевыми аминокислотными остатками: Ile94, Gly96, Phe115, Val139, Ala158, Lys186 и Tyr189 для лютеолина; Gly68, Ile94, Asp95, Val112, Phe115, Val141 и Asn156 для розмариновой кислоты. Моделирование молекулярной динамики показало, что лютеолин и розмариновая кислота взаимодействуют с умеренно гибкими участками фермента (остатки 67–79 и 243–246), при этом RMSD стабилизируется на уровне около 3,91 Å после 5000 пс, что повышает стабильность связывания и свидетельствует о сильном потенциале ингибирующей активности.

Заключение. Полученные данные подчёркивают потенциал лютеолина и розмариновой кислоты M. pulegium в качестве перспективных противовирусных веществ в борьбе с вирусом оспы обезьян. Данное исследование является основой для дальнейшего изучения и разработки новых терапевтических стратегий, основанных на этих природных соединениях.

Цель. Исследовать психотропную активность ряда N-арилпроизводных (адамантан-1-ил)метиламина и выделить соединение с анксиолитическим и антифобическим действием, лишенного миорелаксирующего действия, не нарушающего когнитивную функцию.

Материалы и методы. Для синтеза целевых соединений использовали (адамантан-1-ил)метиламин, арилбромиды, комплексы нульвалентного палладия, выделение продуктов осуществляли с помощью колоночной хроматографии на силикагеле. Эксперименты выполнены на мышах и взрослых крысах-самцах Wistar (возраст 12 месяцев). Психотропный профиль соединений оценивали по результатам батареи тестов: «Открытое поле», «Приподнятый крестообразный лабиринт», «Распознавание нового объекта» и «Тест экстраполяционного избавления». Анксиолитическую активность дополнительно изучали в тесте конфликтной ситуации по Vogel. Оценку возможного миорелаксирующего действия и влияния на координацию движений проводили с помощью тестов «Ротарод» и «Удержание на горизонтальном канатике».

Результаты. Синтезирован ряд N-арилзамещенных (адамантан-1-ил)метиламинов в условиях аминирования по Бухвальду–Хартвигу. В ходе оптимизации параметров реакции выявлено, что стандартная каталитическая система Pd(dba)₂/BINAP в присутствии 1-бром-4-фторбензола характеризуется низкой эффективностью (выход <45%). Установлено, что применение донорного фосфинового лиганда DavePhos способствует преодолению стерических и электронных затруднений и обеспечивает выход продукта на уровне 74%. В экспериментах на мышах соединение XF (3 мг/кг) проявляло значимую анксиолитическую и антифобическую активность в тестах «Открытое поле» и «Приподнятый крестообразный лабиринт». По влиянию на декларативную память соединение XF, наряду с XCl и XCN, продемонстрировало ноотропный эффект, сопоставимый с препаратом сравнения фенотропилом. Во второй серии экспериментов на взрослых крысах линии Wistar (12 месяцев) анксиолитическое действие XF подтверждено в тестах «Открытое поле», «Приподнятый крестообразный лабиринт» и конфликтной ситуации по Vogel. Установлено, что, в отличие от диазепама, соединение XF не вызывает миорелаксирующего эффекта и не нарушает координацию движений (тесты «Ротарод» и «горизонтальный канатик»), при этом сохраняя когнитивные функции.

Заключение. Полученные результаты позволяют считать перспективным поиск в ряду N-арилпроизводных (адамантан-1-ил)метиламина веществ для углубленного исследования психотропных свойств. Введение атома фтора в арильный фрагмент рассматривается как стратегический инструмент для расширения спектра фармакологического действия потенциальных нейропротекторов.