Цель работы – обзор и анализ опубликованных в современной научной литературе данных, полученных в ходе фармакологических, фармакогностических и фармако-технологических исследований образцов лекарственного растительного сырья (ЛРС), заготавливаемого от различных представителей сем. Lamiaceae Lindl. (яснотковые), из которых получены биологически активные вещества (БАВ), фармацевтические субстанции, суммарные извлечения и лекарственные препараты, обладающие нейротропной активностью.

Материалы и методы. Для обзора использовали сведения научной литературы из открытых и доступных источников последних двадцати лет, размещенных в научно-технических библиотеках учреждений, а также в электронных базах данных: Elibrary, PubMed, Scopus, Киберленинка, Google-академия, J-stage. Поисковые запросы – названия видов растений сем. Lamiaceae (русские и латинские), заготавливаемых от них образцов ЛРС, а также наименования фармацевтических субстанций, лекарственных препаратов и БАВ.

Результаты. При работе с источниками научной информации основное внимание уделено фармакологическим тестам, проведенным в ходе специализированных исследований на лабораторных животных, подтверждающим наличие нейротропной активности у исследуемых объектов – эфирных масел и извлечений из ЛРС (водных, водно-спиртовых, метанольных). Установлено, что потенциал лечебного и лечебно-профилактического применения фармацевтических субстанций и лекарственных препаратов, получаемых из ЛРС представителей 30 родов семейства Lamiaceae, остается нереализованным, несмотря на пристальное внимание исследователей.

Заключение. Данный обзор охватил 71 вид из 30 родов. При значительном уровне изученности, который можно отметить при анализе данной публикации, остается не затронутым огромный пласт ресурсных видов данного семейства. В дальнейшем они могут представлять фармакогностический интерес и иметь практическое использование, в частности, для создания на их основе новых лекарственных препаратов нейротропного действия.

В данной статье представлены результаты исследования химического состава липидного комплекса из семян черного тмина, выращенного в различных географических условиях. Актуальной остается задача всестороннего изучения химического состава растения и его отдельных частей, обусловленная широким спектром его фармакологической активности.

Цель данной работы – сравнительное исследование жирнокислотного состава, неомыляемой фракции и состава эфирных масел семян чёрного тмина, выращенного в различных регионах мира.

Материалы и методы. Совокупностью методов хромато-масс-спектрометрии и спектроскопии ЯМР ¹Н изучен качественный и количественный состав липидного комплекса семян чёрного тмина. Все эксперименты проводили в соответствии с требованиями Государственной фармакопеи XIV издания, приведенными в соответствующих общих фармакопейных статьях.

Результаты. Установлены профили и оценено содержание жирных кислот, стеринов, тритерпеновых спиртов, эфирных масел и тимохинона, обнаруженных в липидном комплексе. Омыляемая часть комплекса представлена триглицеридами (81,7–95,3%), присутствуют ди- (3,9–15,2%) и моноглицериды (0,7–4,1%). Они содержат в составе преимущественно линолевую (55,8–60,6%), олеиновую (21,8–24,6%), пальмитиновую (10,0–12,8%), стеариновую (2,4–3,2%) и цис-11,14-эйкозадиеновую (2,3–2,6%) кислоты. Содержание стеринов и тритерпеновых спиртов в липидном комплексе составило 0,4–0,7%, до 70% фракции представлено β-ситостерином (22,5–29,2%), циклоартенолом (20,1–36,6%) и 24-метиленциклоартанолом (9,5–19,9%). В следовых количествах (до 1,0%) во всех образцах был обнаружен холестерин. Содержание тимохинона в липидных комплексах варьировалось в пределах 0,7–2,6%.

Заключение. Проведено сравнительное изучение липидного комплекса из семян черного тмина, выращенного в различных географических условиях, выявлены соединения-маркеры, а также нормы их содержания для определения подлинности сырья (тимохинон, пара-цимен, цис-11,14-эйкозадиеновая кислота).

Исследование фармакокинетики маркерных субстратов белка-транспортера гликопротеина-Р (Pgp, ABCB1-белка), к которым относится фексофенадин, является одним из способов оценки его функциональной активности.

Цель. Разработка ВЭЖХ-методики количественного определения фексофенадина в печени кроликов.

Материалы и методы. Количественное определение фексофенадина осуществляли с использованием хроматографической системы Stayer («Аквилон», Россия) с УФ детектором UVV 104. Применяли обращенно-фазную хроматографическую колонку Luna C18 100Å (250*4,6) с зернением 5 мкм при температуре 45°С. Определение концентрации фексофенадина проводили методом абсолютной калибровки по площади пиков.

Результаты. Исследование проводили в изократическом режиме. Состав подвижной фазы: вода деионизированная, ацетонитрил и ледяная уксусная кислота в соотношении 267,4:120:4,33, доведенные триэтиламином до pH=6,7. Пробоподготовка заключалась в гомогенизации 500 мг измельченной печени в 500 мкл воды очищенной с последующим центрифугированием (1750 g) и отбором надосадочной жидкости. Осаждение белка осуществлялось ацетонитрилом (2,5 мл), подкисленным 375 мкл кислоты хлористоводородной путем встряхивания на приборе Shaker (500 об./мин). Надосадочный слой переносили в отдельную пробирку, добавляли по 2 мл метилена хлористого, эфира диэтилового и этилацетата и повторно встряхивали 10 мин (при 500 об./мин). Затем центрифугировали (1750 g) и упаривали супернатант на роторно-вакуумном испарителе при 50°С. К сухому остатку добавляли 300 мкл подвижной фазы и 100 мкл инжектировали в хроматограф. Метод был валидирован в линейном диапазоне от 3 до 60 мкг/г фексофенадина с приемлемой внутри- и межцикловой точностью, прецизионностью и стабильностью. Методика была апробирована на кроликах после внутривенного введения им фексофенадина в дозе 11 мг/кг массы.

Заключение. Разработана ВЭЖХ-методика количественного определения фексофенадина в ткани печени кроликов, которая может использоваться для оценки функциональной активности Pgp в доклинических исследованиях.

Список сокращений: Pgp − гликопротеин-Р, ВЭЖХ – высокоэффективная жидкостная хроматография, об./мин – оборотов в минуту

Цель. Определить эффективность применения бетаметазона в лечении местных посттатуажных осложнений в зависимости от способа введения.

Материалы и методы. Работа выполнена на 90 крысах-самцах, которым наносили татуировки (n=30 – негативный контроль; n=30 – группа сравнения: подкожное введение 1 мл раствора бетаметазона; n=30 – опытная группа: введение 1 мл раствора бетаметазона с помощью тату-машинки), 15 – интактные крысы. Выведение из эксперимента на 3, 10, 21 сут. Образцы кожи фиксировали в 10% формалине с последующей гистологической проводкой и изготовлением микропрепаратов, окраской гематоксилином и эозином, по ван Гизону. Морфометрическое исследование включало определение объемной доли (ОД) эпидермиса; волокон дермы; пигмента; клеток воспалительного ряда; макрофагов (%), а также глубину залегания пигмента (мкм) и выраженность отека.

Результаты. В ходе исследования установлено, что введение бетаметазона с помощью тату-машинки препарат равномерно вводился на всю площадь татуировки, в связи с этим, явления отека и воспалительной инфильтрации были незначительными. Волокна дермы располагались соответственно каждому слою без признаков отека и с единичными клетками воспаления. Данные гистологического исследования полностью согласовывались с результатами морфометрии, в результате которой было установлено, что в опытной группе достоверно уменьшался отек, снижалась объемная доля пигмента и макрофагов, увеличивалась объемная доля волокон дермы. Оценка воспалительной реакции проводилась по морфометрическим параметрам ОД клеток воспалительного ряда и имел достоверные различия во всех экспериментальных группах, уменьшаясь в ряду: группа негативного контроля > группа сравнения > опытная группа >группа интактных животных (р<0,05).

Заключение. На основании полученных данных доказана эффективность применения бетаметазона при лечении местных посттатуажных осложнений. При этом наиболее предпочтительным является введение данного препарата не традиционно подкожно, а с использованием тату-машинки, дающей возможность адресной доставки вещества в зону патологического процесса.

Сокращения: НК – негативный контроль, ОД – объемная доля

Широкое использование β-лактамных антибиотиков группы пенициллинов в практической медицине, официально допустимое их назначение особым категориям пациентов (дети, беременные и лактирующие женщины, лица пожилого возраста) требует серьезного отношения к изучению безопасности и оценке рисков при проведении антибактериальной фармакотерапии.

Целью работы было ретроспективное изучение случаев нежелательных реакций (НР), а также выявление и анализ проблем, связанных с применением лекарственных препаратов (Drug-related problems, DRP) группы пенициллинов.

Материалы и методы. Объектами исследования послужили случаи развития НР при применении группы пенициллинов в стационарных, амбулаторных учреждениях, а также при использовании препаратов в виде самолечения, т.е. карты-извещения о НР, зарегистрированные в региональной (Республика Крым) базе спонтанных сообщений ARCADe (Adverse Reactions in Crimea, Autonomic Database) за период 2009–2018 гг. Изучение и анализ DRP, проводились с использованием обновленной версии квалификационной системы DRP PCNE (Pharmaceutical Care Network Europe Foundation) V9.0.

Результаты анализа карт-извещений о НР позволили выявить, что препаратами-«лидерами» по частоте развития НР являются амоксициллина клавуланат и амоксициллин. Стоит отметить высокую частоту развития НР на фоне применения пенициллинов у пациентов детского возраста (от 0 до 18 лет) – 142 случая. Клиническими проявлениями НР на антибиотики представленной группы были реакции лекарственной гиперчувствительности (309 случаев), диспепсические расстройства (28 случаев) и нарушения со стороны центральной нервной системы (5 случаев). Частота серьезных НР составила 113 случаев (33% от общего количества НР), что свидетельствует о достаточно высоком риске развития тяжелых НР при применении пенициллинов, сопровождающихся значительным снижением качества жизни пациентов.

Заключение. Выявление DRP при помощи метода PCNE V9.0 является важным и перспективным инструментом, необходимым для повышения качества фармакотерапии пациентов и улучшения их приверженности к лечению. Наиболее высокие показатели значений DRP наблюдались при применении амоксициллина клавуланата и амоксициллина, что свидетельствует о высокой частоте нерационального назначения данных препаратов.

Список сокращений: DRP – проблемы, связанные с лекарственными препаратами; ЛС – лекарственные средства; МНН – международное непатентованное название; НР – нежелательные реакции; ПСС – причинно-следственная связь

Цель. Изучение регионального рынка гиполипидемических препаратов (ГЛП), внешних и внутренних факторов, влияющих на уровень их потребления, в том числе, информированности конечных потребителей о данной фармакотерапевтической группе и приверженности лечению препаратами данной группы.

Материалы и методы. Исследование проведено с использованием методов SWOT и STEP-анализа для оценки факторов, влияющих на потребление исследуемой группы препаратов, а также методом анкетирования конечных потребителей и оценки их комплаентности с использованием опросника Мориски-Грина.

Результаты. Изучено влияние факторов внешней и внутренней среды на уровень и структуру потребления группы гиполипидемических препаратов, что позволило наметить проблемы группы и пути их решения, прогнозировать увеличение или уменьшение потребности в гиполипидемических препаратах на региональном уровне. Проведена оценка информированности и предпочтений конечных потребителей гиполипидемических препаратов, выявлена недостаточная информированность больных о препаратах исследуемой группы. Изучена комплаентность конечных потребителей. Установлен низкий уровень комплаентности больных, которым назначена гиполипидемическая терапия.

Заключение. Современные достижения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, базирующиеся на фундаментальных достижениях науки и практики, создали высокую доказательную базу для выбора стратегий фармакотерапии гиполипидемическими препаратами. Основными путями повышения уровня осведомленности и комплаентности конечных потребителей являются: разработка и усиление образовательных программ с целью повышения уровня знаний и информированности врачей и фармацевтических работников; установление партнерских отношений между врачом и пациентом, повышающих уровень доверия лечащему врачу, и, как следствие, уровень комплаентности больного; разработка материалов, повышающих уровень осведомленности конечных потребителей о ГЛП и гиполипидемической терапии в целом.