Одним из самых известных растений семейства лавровые (Lauraceae) является лавр благородный (Laurus nobilis L.). Целью исследования являлся обзор научной информации по изучению фенольных соединений дикорастущего и культивируемого лавра благородного.

Материалы и методы. Исследование проводилось с использованием информационно-поисковых (PubMed, ScholarGoogle) и библиотечных баз данных (eLibrary, Cyberleninca), а также приложения ResearchGate для семантического поиска. Методы исследования – анализ и обобщение научной литературы за период с 2000 года по настоящее время.

Результаты. Представленные в обзоре данные показывают, что листья, плоды и побеги лавра благородного являются ценными источниками фенольных соединений, таких как фенольные кислоты, флавоноиды, проантоцианидины. Количественное содержание этих групп веществ варьирует в зависимости от места сбора, источника сырья (культивируемые или дикорастущие растения), времени (фазы) его заготовки, способа сушки, извлечения из сырья и т.д. Фенольные соединения проявляют выраженную антиоксидантную и антирадикальную активность, оказывают ингибирующее влияние на продукцию оксида азота, натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу, на линии опухолевых клеток (HeLa, MCF7, NCI-H460 и HCT15), характеризуются антибактериальным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Заключение. Анализ доступной научной информации показал, что фенольные соединения лавра благородного являются одной из основных групп действующих соединений этого растения. Использование этих данных важно для разработки новых эффективных лекарственных средств на основе сырья лавра благородного.

Цель. Оценка состояния изученности применения коллагенолитических ферментов (коллагеназ) в терапии ран и рубцов, источников их получения, ассортимента средств с коллагеназой для выявления направлений их совершенствования.

Материалы и методы. В работе использованы информационно-поисковые и библиотечные базы данных (eLIBRARY, PubMed, Scopus, ScholarGoogle, ResearchGate), патентно-информационные базы (freepatent.ru, ntpo.com, fips.ru), Государственный реестр лекарственных средств и Государственный реестр медицинских изделий, а также техническая информация, представленная производителями лекарственных средств и медицинских изделий.

Результаты. Анализ информационных источников показал, что коллагенолитические ферменты являются эффективными протеолитическими комплексами, т.к. обладают способностью обеспечивать расщепление коллагена, являющегося главным компонентом ран и рубцов. Одним из доступных сырьевых источников коллагеназ в России в настоящее является гепатопанкреас ракоообразных. Отмечается, что для протеолитических ферментов из гепатопанкреаса камчатского краба характерна широкая специфичность: они способны гидролизовать как нативный коллаген, так и другие белковые субстраты. Имеются данные исследований, подтверждающие, что коллагеназы наряду с очисткой раны от некроза способны ускорять процесс ее репарации. Результаты клинических исследований противорубцовых свойств коллагеназ свидетельствуют об эффективности их использования для коррекции рубцовых изменений кожи. Контент-анализ показал, что на российском фармацевтическом рынке присутствует незначительное количество средств на основе коллагеназ - лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций («Коллализин»), рекомендуемый для лечения рубцов; медицинская повязка с коллагеназой, рекомендуемые для лечения ран и некротических поражений «Дигестол»; гель и порошок «Ферменкол», гель «Карипаин плюс» для лечения рубцов. Лекарственные препараты представлены только порошком-лиофилизатом «Коллализин».

Заключение. Разработка состава гелей (олеогелей на основе аэросила) и атравматических салфеток с коллагеназой из гепатопанкреаса краба как наиболее доступного сырья можно считать актуальной задачей практической фармации. Это предусматривает создание лекарственных форм, улучшенных с позиций стабильности и эффективности, а также удобства использования.

Цель. Проверка адекватности выдвигаемой рабочей гипотезы, которая объясняет и количественно описывает распределение БАВ в экстракционной системе из цветков бессмертника песчаного и растворителя, с помощью регрессионного анализа в предсказанных теорией координатах.

Материалы и методы. Для исследований использовали измельченное фармакопейное растительное сырье «Бессмертника песчаного цветки» (Helichrysum arenarium L. flores). Анализ извлечений проводили с помощью ОФ ВЭЖХ метода. В качестве стандартных веществ использовали изосалипурпозид, салипурпозид, хлорогеновую кислоту ФСО ГФУ, содержание >98,0 %. Аналитические длины волн 370, 290 и 325 нм.

Результаты. Экспериментальные данные хорошо аппроксимируются регрессионными линейными уравнениями в предсказанных теорией координатах 1/C=f(V) и ln(b/a)=f(1/T). При этом коэффициент детерминации регрессионных уравнений, имеет значение R²>0,998, что говорит о функциональной зависимости между изучаемыми параметрами и подтверждает адекватность разработанных уравнений. Эксперимент выявил необходимость введения в математическую модель дополнительной константы.

Заключение. Предложена рабочая гипотеза, которая объясняет и количественно описывает распределение БАВ в экстракционной системе из цветков бессмертника песчаного и этанола 80 % об. С помощью рабочей гипотезы разработаны математические модели, адекватность которых доказана с помощью регрессионного анализа в предсказанных теорией координатах. Полученные результаты не отвергают гипотезу, что механизм распределения БАВ между фазами в экстракционной системе объясняется и описывается классическим распределением Больцмана для дискретных значений энергии молекул (или квантовым распределением Ферми-Дирака).

Цель: изучение морфологических, технологических и биофармацевтических свойств альгинат-хитозановых микрокапсул с винпоцетином.

Материалы и методы. Получены альгинат-хитозановые микрокапсулы с различной концентрацией натрия альгината (0,5%, 1%, 1,5%, 2%, 2,5% и 3%) и раствором хитозана средней вязкости (0,25-0,5%), а также микрокапсулы, не обработанные раствором хитозана. Исследования морфологии поверхности проводились методом атомно-силовой микроскопии с помощью сканирующего зондового микроскопа корпорации NT-MDT модели Solver P47 Pro. Для изучения биофармацевтических свойств микрокапсул использовался аппарат «Вращающаяся корзинка».

Результаты. Установлено, что микрокапсулы, не обработанные раствором хитозана, имеют гладкую, поперечно исчерченную поверхность с крупными высотами и глубокими впадинами. С увеличением концентрации натрия альгината поверхность становится более гладкой, пики - крупнее, выше и шире, впадины - глубже и более извилистыми. Микрокапсулы, обработанные раствором хитозана, напротив, имеют шероховатую поверхность, небольшие высоты и неглубокие впадины, и с увеличением концентрации натрия альгината поверхность становится более шероховатой, высоты равномерно распределяются в микрокапсуле. Методом спектрофотометрии определена эффективность микрокапсулирования и степень высвобождения винпоцетина из микрокапсул в единицу времени. При концентрации раствора натрия альгината 2,5% эффективность микрокапсулирования максимальна (86,8%). При данной концентрации происходит насыщение и при её дальнейшем увеличении эффективность снижается. Максимальная степень высвобождения винпоцетина наблюдается из образцов микрокапсул с концентрацией раствора натрия альгината 1% и составляет 41,17%.

Заключение. Амплитудные параметры поверхности микрокапсул имеют отличия при разных концентрациях. Существует закономерность чередования знака асимметрии и эксцесса у образцов с хитозаном. При изменении масштабов сканирования происходит изменение характеристик поверхности микрокапсул. Наиболее чётко отличительные детали структуры видны при масштабе 2x2 мкм². При концентрации натрия альгината 2,5% эффективность микрокапсулирования максимальна (86,8%). При изучении влиянии концентрации раствора натрия альгината на степень высвобождения винпоцетина из образцов микрокапсул установлено, что при концентрации 1% степень высвобождения составляет 41,17%, а при 2,5-4,5%. Данные микрокапсулы можно использовать для изготовления капсул с модифицированных высвобождением.

Разработка средств для устранения алкогольного похмелья важна для большого числа людей, в том числе связанных с выполнением ответственных и опасных видов работ. Тяжесть похмельного синдрома определяется токсическим действием ацетальдегида и скоростью его метаболизма, которая снижается при истощении запасов глутатиона, что приводит к утяжелению и пролонгации похмелья.

Цель. Экспериментальное обоснование применения ацетилцистеина в качестве предшественника глутатиона для снижения выраженности психоневрологических и когнитивных нарушений, возникающих на фоне алкогольной интоксикации.

Материалы и методы. Исследование проведено на крысах-самцах линии Wistar. Состояние «похмелья» моделировали путем однократного введения этанола (3 г/кг, в/б). После пробуждения животных разделяли на 2 группы: опытной группе однократно перорально вводили раствор ацетилцистеина (1 мг/кг), контрольной группе - физ. р-р. Интактной группе вводили физ. р-р. До лечения и спустя 3 часа поочередно оценивали уровень неврологического дефицита по шкале «Combs and D'Alecy», а также проводили тесты: Адгезивный тест, Открытое поле (ОП), УРПИ и лабиринт Морриса. После эвтаназии определяли уровень глутатиона в гомогенатах печени.

Результаты. У животных контрольной группы отмечались выраженные признаки психоневрологических и когнитивных нарушений, проявляющихся в низкой двигательной активности, нарушении мелкой моторики и когнитивных функций.

У животных, которым вводили ацетилцистеин, нарушения психоневрологических и когнитивной функций были менее выражены, что проявлялось в улучшении мелкой моторики в Адгезивном тесте, повышении двигательной активности в тесте ОП. В тестах лабиринт Морриса и УРПИ, в которых оценивают сохранность памятного следа, большее количество животных успешно решили задачу, а уровень глутатиона в печени отвечал физиологической норме. Заключение. На фоне острой алкогольной интоксикации введение ацетилцистеина, способствует восстановлению содержания глутатиона в печени и приводит к снижению выраженности нарушений психоневрологических и когнитивной функций у экспериментальных животных.

Ранее показано, что применение регуляторных пептидов семейства глипролинов способствует нормализации системы гемостаза и уровня глюкозы крови при экспериментальной стойкой гипергликемии у крыс, подобной сахарному диабету 2 типа у человека. Также известно, что антикоагулянт гепарин подавляет свертывание крови и проявляет гипогликемическое действие в организме.

Цель исследования. Получить комплекс пептида Pro-Gly-Pro-Leu (PGPL) и нефракционированного гепарина, изучить его влияние на уровень глюкозы и антикоагулянтно-фибринолитические свойства и показать его способность восстанавливать нарушенные функции инсулярной и свертывающей систем крови при экспериментальной гипергликемии у крыс.

Материалы и методы. Использовались лабораторные крысы-самцы линии Wistar, интактные и с экспериментально вызванной гипергликемией. Было создано комплексное соединение PGPL и гепарина при соотношении компонентов 1: 1 (моль/моль), которое вводили один раз в сутки в течение 5 дней интраназально в дозе 1 мг/кг гипергликемическим крысам. Подобным образом вводили составные части комплекса в эквивалентных количествах. Определяли антикоагулянтную активность по тесту активированного частичного тромбопластинового времени, параметры фибринолиза по тестам суммарной, ферментативной и неферментативной фибринолитической активности, а также активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, проводилось измерение уровня глюкозы крови с использованием специальных тест-полосок.

Результаты. Применение комплекса PGPL-гепарин у животных с гипергликемией приводило к нормализации уровня глюкозы крови, повышению антикоагулянтного и фибринолитического фона плазмы крови. Эти эффекты сохранялись в течение 6 дней после прекращения введения крысам пептидно-гепаринового комплекса.

Заключение. Комплекс PGPL с гепарином проявляет комбинированное гипогликемическое, антикоагулянтное и фи-бринолитическое ферментативной и неферментативной природы действие при развитии экспериментальной гипергликемии. Исследуемый пептидно-гепариновый комплекс в перспективе может применяться для профилактики и лечения сахарного диабета 2 типа, осложняющегося повышенной свертываемостью крови.