Цель. Исследование осведомлённости знаний фармацевтических работников аптечных организаций (АО) Российской Федерации об основах фармаконадзора и выявление факторов, влияющих на их участие в системе мониторинга безопасности лекарственных средств.

Материалы и методы. Проведено одномоментное опросное исследование в форме однократного сплошного группового онлайн-анкетирования 513 фармацевтических работников из различных регионов России с использованием специально разработанной анкеты из 14 вопросов, направленных на оценку знаний о системе фармаконадзора. Применялись методы ретроспективного, сравнительного, статистического и логического анализа.

Результаты. Проведена комплексная оценка уровня знаний фармацевтических работников России в области фармаконадзора. Определены факторы, влияющие на осведомлённость специалистов. Обоснована необходимость образовательных мероприятий для повышения вовлеченности сотрудников АО в систему мониторинга безопасности лекарственных средств. Выявлен недостаточный уровень знаний фармацевтических работников об основных понятиях и процедурах фармаконадзора. Специалисты со средним специальным образованием и меньшим стажем работы продемонстрировали более низкий уровень осведомлённости. Лишь 13% участников проходили обучение по фармаконадзору, при этом большинство (около 80%) считают необходимым увеличение количества обучающих программ. Установлено влияние образования, стажа работы и должности на осведомлённость специалистов. Большинство респондентов признаёт необходимость в сообщении нежелательных реакций (НР), возникающих при приёме того или иного препарата, однако на практике уровень репортирования остаётся низким.

Заключение. Недостаточные знания основ фармаконадзора среди фармацевтических работников АО обуславливают низкий уровень репортирования ими НР. Для повышения вовлечённости специалистов в систему мониторинга безопасности лекарств необходим комплексный подход, включающий образовательные мероприятия и разработку целевых интервенций. Требуются дальнейшие исследования по разработке и оценке эффективности образовательных программ и мотивационных моделей повышения активности фармацевтических работников в сфере фармаконадзора.

Изучена антиоксидантная активность 10 синтетических производных дибензилиденацетона (ДБА), молекула которого представляет собой (1Е, 4Е)-1,5-дифенилпента-1,4-диен-3-он. За исключением родоначального соединения, остальные содержат в ароматических фрагментах электронодорные заместители — ОН, ОСН₃. Формально молекулу можно рассматривать как систему, содержащую циннамоильный фрагмент, связанный с остатком замещённого стирола.

Цель. Изучение антиоксидантных свойств синтезированных производных ДБА и их квантовохимических параметров с целью выявления закономерностей взаимосвязи «структура–активность».

Материалы и методы. Для атомов углерода анализируемых соединений определены Малликеновские заряды (а.е.), связевые числа (Nμ), индекс ненасыщенности (IUA), индекс свободной валентности (Fμ), теоретическая валентность (Vμ) и электронная плотность. Все расчёты осуществлены на рабочей станции с процессором IntelXeonE5-1620 3,5 ГГц, 20 Гб оперативной памяти с использованием полуэмпирического метода РМ7 (программа WinMopac 2016). Для изучаемых соединений по программе WinMopac 7.21. был рассчитан показатель энергии ионизации. Для оценки возможной фармакологической активности использовалась прогностическая программа Way2Drug PASS Online. Антиоксидантную активность анализируемых соединений оценивали in vitro (DPPH и ABTS тесты), а также in vivo (определение активности супероксиддисмутазы (СОД) и концентрации активных продуктов, реагирующих с 2-тиобарбитуровой кислотой (ТБК-АП) у крыс линии Wistar без патологии).

Результаты. Предварительно был осуществлён анализ возможных видов биологической активности синтезированных производных ДБА по программе Way2Drug PASS Online который показал, что для всех структур характерна противоопухолевая активность, что, по-видимому, обусловлено в том числе и антиоксидантными свойствами. Данный вид активности экспериментально определялся по 4 тестам — DPPH и ABTS (in vitro) и по влиянию на СОД и ТБК-АП (на животных). Анализ полученных данных позволил установить, что наиболее активными антиоксидантами являются соединения 5, 6 и 8, содержащие фенольные гидроксигруппы. В структуре 8 гидроксигруппа с обеих сторон окружена ОСН₃-радикалами, то есть она является пространственно затруднённой и, следовательно, образуемый им феноксильный радикал наиболее устойчив. Сопоставление значений найденных квантовохимических параметров показывает, что наиболее информативными с точки зрения изучения взаимосвязи «структура–активность» являются Малликеновские заряды (а.е.), электронная плотность на атомах углерода, а также индексы IUA и Fμ.

Заключение. Структурные особенности полученных производных 1,5-дифенилпента-1,4-диен-3-она, а также природа образуемых свободных радикалов в использованных биологических тестах однозначно свидетельствуют о том, что анализируемый класс соединений можно считать перспективными антиоксидантами.

Цель. Синтез новых структурных аналогов бромантана — N-(камфан-2-ил)анилинов и изучение их психотропных свойств.

Материалы и методы. Синтезированные соединения идентифицировали с применением ЯМР-спектроскопии. Чистота соединений подтверждалась ГЖХ-МС анализом. Психотропные свойства N-(камфан-2-ил)анилинов изучены в экспериментах на крысах линии Wistar в возрасте 18–20 нед., мышах (12 нед.), полученных из питомника «Столбовая» с использованием тестов: «Открытое поле», «Приподнятый крестообразный лабиринт» (ПКЛ), «Тест Распознавание нового объекта», «Питьевой конфликтный тест Фогеля», «Подвешивание мышей за хвост», «Удержание на канатике», «Тест экстраполяционного избавления».

Результаты. Был получен ряд новых ароматических аминов камфоры — структурных аналогов бромантана, и в ходе биологических исследований in vivo оценено их психотропное действие. По итогам исследований удалось выделить соединение-лидер, а именно (1R,2R,4R)-1,7,7-триметил-N-(4-этилфенил)бицикло[2.2.1]гептан-2-амин (4е), которое оказывало выраженное анксиолитическое действие. Вещество 4е в тестах «Распознавание нового объекта» и в «Тесте экстраполяционного избавления» проявило когнитивные свойства, что было установлено по показателям времени изучения нового объекта и по времени подныривания.

Заключение. Полученные данные свидетельствуют о перспективности поиска веществ с психотропным действием в ряду ароматических аминов камфоры. Отдельно стоит выделить вещество 4е, которое заслуживает углублённого изучения спектра и механизма его психотропного действия.

В России с 2022 года началось возрождение производственных аптек. Для эффективного использования возможностей таких аптек требуется учесть важность исключения риска нарушения прав на результаты интеллектуальной деятельности.

Цель. Изучение зарубежной практики производственных аптек с точки зрения нарушения исключительных прав, а также позиции зарубежных патентных ведомств и Всемирной организации интеллектуальной собственности (ВОИС).

Материалы и методы. Ключевым аспектом исследования стало изучение зарубежной практики нарушений исключительных прав на оригинальные лекарственные препараты. Проведён информационный поиск публикаций, касающихся деятельности производственных аптек в мире, а также вопросов регулирования взаимосвязи их деятельности и законодательства в области интеллектуальной собственности.

Результаты. В статье проанализированы зарубежные судебные практики и позиции патентных ведомств, обобщенные ВОИС, относительно данного вопроса. Результаты и обсуждение основаны на рассмотрении зарубежных судебных дел и законодательных норм, касающихся производства запатентованных лекарственных препаратов в производственных аптеках. Представлены примеры судебных дел, поднимающих вопросы нарушений исключительных прав.

Заключение. В России на законодательном уровне закреплена возможность разового изготовления в аптеках по рецептам врачей препаратов с использованием изобретения. Однако это разрешение касается только «конкретного рецепта». Одним из возможных вариантов снижения остроты проблемы может быть прямое разрешение аптекам использовать подрядчиков для выполнения конкретного запроса. Также требует раскрытия понятие «разового изготовления», что может расширить возможности аптек. Полученные результаты могут быть использованы в рамках законодательного регулирования изготовления лекарственных средств в аптечной организации.