Preview

Фармация и фармакология

Расширенный поиск
Том 6, № 6 (2018)
Скачать выпуск PDF
https://doi.org/10.19163/2307-9266-2018-6-6

ФАРМАКОГНОЗИЯ, БОТАНИКА

504-534 252
Аннотация

В статье представлены результаты морфолого-анатомического, морфометрического и гистохимического исследования надземной части мелиссы лекарственной (Melissa officinalis L.), селекционного сортообразца из коллекции Никитского ботанического сада – Национального научного центра (НБС-ННЦ) РАН, Республика Крым. Получены данные по морфологии, гистохимии и морфометрии основных диагностических микроскопических признаков травы Melissa officinalis L., которые имеют определяющее значение для установления подлинности лекарственного растительного сырья, а также показывают локализацию секреции метаболитов и гетерогенную природу эфирного масла мелиссы.

Цель. Определение микродиагностических признаков и их биометрических характеристик травы мелиссы лекарственной сортообразца, интродуцированного в Никитском ботаническом саду, изучение возможности применения гистохимических реакций для анализа тканей и секреторных структур исследуемого вида.

Материалы и методы. Растительный материал предоставлен лабораторией лекарственных растений НБС-ННЦ. Изучение микроскопических признаков, морфометрических характеристик, а также гистохимические тесты проводили согласно методикам Государственной фармакопеи Российской Федерации XIII издания с помощью светового микроскопа Микромед-1, люминесцентного микроскопа Микромед 3 ЛЮМ и цифровой камеры Digital Eyepiece microscope camera MD 3.2. Фотографии редактировали в программе Paint.NET.3.5.11.

Результаты. Основными диагностическими микроскопическими признаками травы сортообразца Melissa officinalis L. можно назвать: эпидермальные конусовидные одноклеточные волоски, простые многоклеточные волоски, головчатые волоски с многоклеточной ножкой и воронковидной головкой и с одноклеточной ножкой и шаровидной головкой, эфиромасличные железки радиального типа с 6–8 выделительными клетками. Данные признаки диагностируются и в измельченном сырье. Проведена количественная оценка морфологических и анатомических признаков листа (толщина листовой пластинки, высота клеток верхнего и нижнего эпидермиса, плотность устьиц на 1 мм2 эпидермы), стебля, чашечки и венчика, проанализированы размеры клеток, устьиц, трихом, а также частота расположения трихом. Гистохимическими методами с помощью световой и флуоресцентной микроскопии изучено присутствие и локализация в тканях и трихомах сырья липидов, полисахаридов, фенольных соединений, флавоноидов, эфирного масла, терпеноидов, алкалоидов.

Заключение. В ходе морфолого-анатомического исследования травы сортообразца мелиссы лекарственной из коллекции Никитского ботанического сада выявлены диагностически значимые микроскопические признаки сырья, установлены их биометрические характеристики. Впервые гистохимическими методами в тканях и секреторных структурах травы изучена локализация характерных секретируемых биологически активных веществ. Результаты экспериментальных исследований дополняют данные научной литературы и могут быть использованы для подтверждения подлинности, идентификации и стандартизации надземной части данного сортообразца.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И ТОКСИКОЛОГИЧЕСКАЯ ХИМИЯ

535-547 189
Аннотация

Глутатион (γ-L-глутамил-L-цистеинилглицин) является важнейшим низкомолекулярным внутриклеточным тиольным трипептидом, состоящим из трёх аминокислот – глицина, цистеина и кислоты глутаминовой. Поскольку в отечественной фармакопее отсутствует нормативная документация на глутатион, разработка фармакопейной статьи на указанную субстанцию является актуальной проблемой.

Цель. Разработка методик определения посторонних специфических примесей в глутатионе.

Материалы и методы. В качестве объектов исследования использованы субстанция – глутатион восстановленный (CAS №70-18-8, EC №2007254, Applichem, Германия), содержащий примеси и стандартный образец глутатиона восстановленного – Sigma Aldrich (Япония). Анализ проводился с помощью методов высокоэффективной жидкостной хроматографии в обращённо-фазном варианте и тонкослойной хроматографии. Хроматографирование с помощью ОФ ВЭЖХ проводили после предварительной дериватизации глутатиона и его специфических примесей дансилхлоридом. Поскольку специфические примеси в глутатионе представляют собой дипептиды и аминокислоты, следовательно, они также как и сам глутатион способны вступать в реакцию с дансилхлоридом с образованием дансильных производных, которые далее можно определить в ходе хроматографического разделения.

Результаты. В результате хроматографирования методом ОФ ВЭЖХ дериватизированного дансилхлоридом глутатиона установлено, что данная реакция позволяет обнаружить примеси в нём. Дериваты глутатиона хорошо разделяются при хроматографировании методом ОФ ВЭЖХ и имеют отличающиеся максимумы поглощения. Дериват глутатиона имел максимум поглощения при λmax = 284 нм. Дериваты, принадлежащие специфическим примесям глутатиона, поглощают при λmax = 288 нм и λmax = 296 нм. Данные полученные с помощью ОФ ВЭЖХ были подтверждены методом ТСХ в системе изо-пропанол – вода 2:1. Обнаружено три компонента, один из которых соответствует глутатиону, два остальных – примеси.

Заключение. Разработаны методики определения примесей в субстанции глутатиона с помощью методов ОФ ВЭЖХ с предварительной дериватизацией дансилхлоридом и ТСХ с детекцией нингидрином. Сравнительный анализ полученных данных позволяют утверждать, что метод ОФ ВЭЖХ с предколоночной дериватизацией является более достоверным, поскольку более чувствителен к примесям, к тому же даёт возможность изучить УФ-профили примесных компонентов, чем метод ТСХ. Поэтому для обнаружения примесей в субстанции глутатиона более предпочтительно использовать ОФ ВЭЖХ с предколоночной дериватизацией. Результаты настоящего исследования можно рекомендовать для включения в нормативную документацию на субстанцию глутатиона в раздел «Примеси».

ФАРМАКОЛОГИЯ И КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

548-567 193
Аннотация

В современных условиях частота возникновения цереброваскулярной патологии неуклонно растет. Нарушения мозгового кровообращения способствуют увеличению степени летальности, инвалидизации и потере трудоспособности населения. Обширный арсенал средств, обладающих церебпропротекторным действием, не удовлетворяет клинических специалистов. В связи с чем, является очевидной потребность в новых соединениях, проявляющих церебропротропные свойства, а так же способных улучшить прогноз течения патологий ишемического генеза.

Цель. Изучение дозозависимого церебротропного эффекта производного пиримидина под шифром PIR-9 на фоне экспериментальной ишемии головного мозга крыс.

Материалы и методы. Эксперимент проведен на 140 крысах-самцах Wistar (m=170–190 г), разделенных на 7 равных групп. В качестве исследуемых веществ были использованы производное пиримидина – PIR-9 (25, 50 и 100 мг/кг), винпоцетин (3,2 мг/кг) и циннаризин (5,6 мг/кг), взвесь очищенной воды и твина-80. Экспериментальную церебральную ишемию воспроизводили с помощью необратимой окклюзии общих сонных артерий (хлоралгидратный наркоз – 350 мг/кг). Экспериментальные субстанции, референтные препараты и вода очищенная вводилась профилактически в течение 10-ти дней до операции. Через сутки проводили оценку выживаемости, неврологического дефицита, поведенческой активности, изменения когнитивно-мнестических функций, а также некоторых показателей энергообмена мозга.

Результаты. При экспериментальном исследовании церебротропного действия субстанции под шифром PIR-9 (производное пиримидин-4-(1H)-она) в различных дозировках на фоне необратимой окклюзии общих сонных артерий отмечено уменьшение неврологических, поведенческих, мнестических и когнитивных нарушений, при этом наилучший эффект наблюдался на фоне введения соединения PIR-9 в дозе 50 мг/кг. Кроме того, после профилактического введения исследуемого вещества PIR-9 (50 мг/кг) наблюдалось улучшение процессов энергетического обмена в постишемическом периоде.

Заключение. В ходе проведенного исследования установлено, что субстанция под лабораторным шифром PIR-9 проявляла наиболее выраженный церебропротекторный эффект в дозе 50 мг/кг, не уступающий по своей силе референтному препарату циннаризину и превосходя винпоцетин.
568-583 198
Аннотация

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) ВИЧ остается одной из основных проблем глобального общественного здравоохранения. Основным методом лечения ВИЧ является проведение высоко активной антиретровирусной терапии (ВААРТ), которая представляет собой одновременный прием нескольких антиретровирусных препаратов. Своевременное начало ВААРТ позволяет подавить репликацию вируса в организме человека и содействует укреплению его иммунной системы и восстановлению ее способности бороться с инфекциями. При этом выбор лекарственных препаратов для повышения качества жизни и комплаентности пациентов при проведении антиретровирусной терапии должен быть основан на показателях их эффективности и безопасности.

Цель. Aнализ и изучение нежелательных реакций (НР), возникающих у пациентов с ВИЧ-инфекцией при применении ВААРТ, проживающих на территории Республики Крым.

Материалы и методы. Объектами исследования стали 274 карты-извещения о НР, зарегистрированные в региональной базе (реестре) спонтанных сообщений ARCADe (Adverse Reactions in Crimea, Autonomic Database) за период 2011–2016 гг.

Результаты. Результаты исследования показали, что наиболее часто НР наблюдались при применении препаратов группы ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ, НИОТ), что объяснимо включением данных препаратов в качестве основных лекарственных средств (ЛС) в схемы ВААРТ. Среди этих групп антиретровирусных препаратов абсолютными лидерами были препараты эфавиренз и невирапин. Среди комбинированных противовирусных препаратов, активных по отношению к ВИЧ, наиболее часто НР были связаны с применением комбинации ламивудина и зидовудина. Основными клиническими проявлениями НР при применении комбинированных препаратов для лечения ВИЧ было снижение уровня гемоглобина и развитие анемий. При этом в 85% случаев пациенты нуждались в приеме препаратов с целью коррекции возникшей нежелательной лекарственной реакции (НЛР). Нередко прием комбинированных антиретровирусных препаратов был связан с развитием серьезных НЛР. В случае монопрепаратов основными проявлениями НР были нарушения со стороны ЦНС (головокружения, галлюцинации, нарушения сна) и аллергические реакции различной степени тяжести (в том числе 1 случай отека Квинке на прием препарата «Эфервен» (эфавиренз) 600 мг). При этом практически в половине случаев прием антиретровирусных препаратов групп ННИОТ, НИОТ и ингибиторов протеазы вызывал развитие серьезных побочных эффектов, что подтверждает необходимость изучения и анализа НР с целью повышения безопасности фармакотерапии пациентов и улучшения качества их жизни.

Заключение. Изучение нежелательных реакций лекарственных препаратов, применяющихся для лечения ВИЧ, носит важнейшее значение в повышении безопасности и комплаентности пациентов с ВИЧ к применяемой пожизненно фармакотерапии.

ИСТОРИЯ ФАРМАЦИИ И ФАРМАКОЛОГИИ

584-589 152
Аннотация

Цель. Систематизация известной фактологической базы, относящейся к формированию глобальной системы фармаконадзора, и ее дальнейшего использования для периодизации развития выбранного социального института.

Материалы и методы. Разработка периодизации исторического развития всемирной системы фармаконадзора осуществлялась с использованием системного, гносеологического, историкоописательного методов, а также с помощью метода обобщения.

Результаты. Результаты проведенного исследования позволили идентифицировать ряд этапов мирового развития и институционализации фармаконадзора.

Заключение. Проведенное исследование позволило подтвердить, что агрегатный подход, примененный к глобальному генезу мировой системы фармаконадзора, является эффективным научно-методологическим приемом, способствующим разработке нового уровня обобщения и систематизации знаний о фармаконадзоре, как сложном институте, конгломерирующим в себе науку и практическую межгосударственную деятельность.



Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 2307-9266 (Print)
ISSN 2413-2241 (Online)